Diaform RX son diferentes a los de otras clases de fármacos antihiperglucémicos orales. Diaform RX reduce los niveles de glucosa en sangre al disminuir la producción hepática de glucosa (gluconeogénesis), disminuir la asimilación digestiva de la glucosa y aumentar la sensibilidad a la insulina al aumentar la captación y el uso de glucosa periférica. Está muy arraigado que la metformina inhibe la acción del complejo I mitocondrial, y desde entonces se ha planteado la hipótesis de que sus potentes efectos antidiabéticos se producen a través de este componente. Los procesos anteriores conducen a una disminución de la glucosa en sangre, controlando la diabetes tipo II y aplicando resultados beneficiosos en el control glucémico.
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